
《Chemical & Biomedical Imaging》(CBMI)以观点文章(Viewpoint)形式,对我课题组及合作团队此前发表于《Nature Communications》的Cs-FAP研究展开专题评述。文章聚焦分子成像引导的天然活性成分发现,讨论成像如何贯通疾病活动感知、功能筛选、靶点验证与药效监测。
本次报道: CBMI Viewpoint专题评述前期工作: Cs-FAP成像与天然FAPα抑制剂发现研究主线: 疾病活动感知 → 功能筛选 → 靶点验证 → 药效监测

图1|CBMI专题评述首页(节选)
01 从“看见疾病”到“指导筛选”
该评述由福建省立医院团队撰写,骆杰伟(Jiewei Luo)为通讯作者。文章指出,本研究的意义超出了获得一张纤维化图像或发现一个活性化合物:成像读出可以成为药理学检测工具,帮助决定哪些候选成分值得进一步研究。
传统的肝纤维化评估往往着眼于已经累积的胶原和细胞外基质,而FAPα响应型探针关注的是与纤维发生相关的酶活性。在肝缺血再灌注损伤模型中,Cs-FAP信号的变化早于明显的胶原累积。评述据此强调,疾病的活动过程与已经形成的纤维化负担,是相互关联但需要分别理解的两个层面。
02 回看原研究:用功能读出寻找活性成分
原研究于2026年7月11日发表于《Nature Communications》,由中国药科大学、南京林业大学和暨南大学等单位合作完成。原研究构建了FAPα可激活的近红外荧光/光声双模态探针Cs-FAP,将酶活性转化为可检测的光学信号,并进一步用于天然活性成分筛选。
以95种中药提取物为起点,研究通过酶水平初筛、细胞与三维肝微组织复筛,以及活性导向的分离鉴定,从苏木中筛得苏木查尔酮(Sap)。随后,结合靶点结合实验与多种小鼠肝纤维化模型,研究验证了其FAPα抑制活性和抗纤维化潜力。

图2|Cs-FAP响应机制及天然活性成分筛选流程(原研究图1)
图源:Zhang等,Nature Communications 17, 8545(2026),图1;© The Author(s) 2026,CC BY-NC-ND 4.0。
03 评述带来的进一步思考
文章将这一研究路径概括为以功能筛选逐步缩小复杂天然产物的搜索范围:先找到能够调节靶点活性的样品,再追踪其中的有效成分,并通过细胞、组织模型和靶点结合证据逐层验证。
同时,评述提出了药效成像中值得关注的问题:Cs-FAP由FAPα活性开启,而Sap会抑制这一活性,因此治疗后的早期信号下降可能首先反映靶点受到作用。从靶点结合、酶活性抑制到细胞状态改变、组织修复,这些过程需要结合时间进程和多层次证据来判断。
这一讨论也为后续研究提供了清晰方向:将动态酶活性成像与胶原沉积、组织病理及肝功能等指标结合,使成像既能参与候选药物发现,也能更准确地解释治疗响应。
这篇专题评述让课题组前期工作的研究思路得到进一步讨论,也为“分子成像引导中药活性成分发现”提供了新的观察视角。课题组将继续围绕功能分子探针与天然活性成分发现开展研究,感谢合作团队的共同努力与同行的关注。
04 论文与来源
专题评述Li Zhang等,When Imaging Becomes the Assay: FAPα-Activated Probes Reframe Natural-Product Discovery for Fibrosis. Chemical & Biomedical Imaging,Viewpoint。阅读评述|DOI:10.1021/cbmi.6c00207
原始研究Wenze Zhang等,Molecular imaging-guided discovery of a potent natural FAPα inhibitor for liver fibrosis therapy. Nature Communications 17, 8545(2026)。阅读原研究|DOI:10.1038/s41467-026-75493-9
05 评述通讯作者介绍

骆杰伟(Jiewei Luo)|本篇CBMI评述通讯作者
骆杰伟(Jiewei Luo),医学博士,福建省立医院(福州大学附属省立医院)主任医师、教授、博士生导师。研究方向包括肾脏相关疾病、罕见病与中医药,长期从事中医与中西医结合临床及科研工作。本篇CBMI专题评述由其担任通讯作者。

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